發(fā)布時(shí)間：2020-02-14所屬分類：農(nóng)業(yè)論文瀏覽：1次
摘 要： 摘要：蓮子心(NelumbinisPlumula)是睡蓮科植物蓮(NelumbonuciferaGaertn.)的成熟種子中的干燥幼葉及胚根，具有清心安神、止咳化痰、降血脂、止血抗炎、抗氧化、抗艾滋
摘 要：蓮子心(NelumbinisPlumula)是睡蓮科植物蓮(NelumbonuciferaGaertn.)的成熟種子中的干燥幼葉及胚根，具有清心安神、止咳化痰、降血脂、止血抗炎、抗氧化、抗艾滋病、抗血栓、保護(hù)肝肺腎、保護(hù)中樞神經(jīng)系統(tǒng)等功效。蓮子心中的化學(xué)成分主要為生物堿類，此外還有黃酮類、多糖類和揮發(fā)油等成分。本文對(duì)蓮子心的主要化學(xué)成分的提取方法進(jìn)行了綜述，并總結(jié)了國(guó)內(nèi)外對(duì)蓮子心化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)及藥理作用的研究進(jìn)展，以期為蓮子心資源的開發(fā)利用提供參考。
關(guān)鍵詞：蓮子心;化學(xué)成分;生物堿;提取;藥理作用
蓮子心(NelumbinisPlumula)為睡蓮科植物蓮(NelumbonuciferaGaertn.)種子的綠色幼葉及胚根，為國(guó)家衛(wèi)生部批準(zhǔn)的藥食兩用的植物，并在現(xiàn)版《中國(guó)藥典》中有記載[1-2]。楊小青等[3]對(duì)蓮子心總生物堿做了安全性評(píng)價(jià)實(shí)驗(yàn)，結(jié)果表明大鼠對(duì)蓮子心總生物堿對(duì)最大耐受劑量為5000mg/(kg·d)。蓮子心是抗菌廣譜、高效、無毒副作用的天然資源，具有清心安神、止咳化痰、止血抗炎等功效，在降壓、抗心律失常等方面作用顯著。蓮子心有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用仍是目前關(guān)注的熱點(diǎn)，現(xiàn)將蓮子心的化學(xué)成分組成、提取和藥理作用進(jìn)行綜述，為進(jìn)一步開發(fā)蓮子心提供參考。
1蓮子心的化學(xué)成分
1.1生物堿
蓮子心中的主要成分為不同種類的異喹啉生物堿。從蓮子心里提取分離得到的生物堿包括甲基蓮心堿[4]、蓮心堿[5]、異蓮心堿[4,6]、蓮心季銨堿[7]、荷葉堿[7-8]、前荷葉堿[9-10]、S-N-甲基異烏藥堿[11]，具體結(jié)構(gòu)式見圖1。李萍等[12]從蓮子心脂溶性部位分離得到12種單體化合物，其中4’-甲氧基-N-甲基衡州烏藥堿、蓮明堿、N-甲氧基頭花千金藤二酮B和N-甲基紫堇定為該植物中首次發(fā)現(xiàn)的化合物，且4’-甲氧基-N-甲基衡州烏藥堿和亞美罌粟堿為同分異構(gòu)體。
1.2黃酮類化合物
林志欽等[15]利用酶法提取蓮子心中黃酮類化合物，測(cè)得總黃酮得率4.50%。從蓮子心分離的黃酮類化合物包括異夏佛托苷、槲皮素-3-O-新橙皮糖苷、夏佛托苷、異鼠李素-3-O-新橙皮糖苷、異牡荊苷、香葉木素-7-O-蕓香糖苷、牡荊苷、葒草苷、異葒草苷、芹菜素-6-C-8-C二葡萄糖苷、芹菜素-6-C-葡萄糖-8-C-鼠李糖苷、芹菜素-6-C-葡萄糖-8-C-木糖苷、芹菜素-6-C-鼠李糖-8-C-葡萄糖苷、芹菜素-6-C-木糖-8-C-葡萄糖苷、異鼠李糖-3-O-蕓香糖苷、異槲皮苷、山柰酚-3-O-刺槐雙糖苷、5,7-二羥基-4’-甲氧基黃酮-3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基]-β-D-吡喃葡萄糖苷、忍冬苷、槲皮素-3-O-葡萄醛酸苷、木犀草素-6-Cβ-D-葡萄糖苷、木犀草素-8-C-β-D-葡萄糖苷、金圣草素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷[14,16-20]。沈元帥[21]從蓮子心制備得到4種黃酮碳苷：芹菜素-6-Cα-L-呋喃阿拉伯糖基-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷、3’-羥基芹菜素-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷、3’-羥基芹菜素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖苷、3-丙烯酸丁酯-5,7,3’,4’-四羥基黃酮;這幾種物質(zhì)是在睡蓮科中首次被報(bào)道。邵建[22]從蓮子心的乙醇提取物中分離純化出木犀草素-4’-O-β-D-(4-O-β-D-葡萄糖)-葡萄糖苷、芹菜素-6-C-阿拉伯糖-8-C-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯糖苷，這些物質(zhì)首次從該屬植物中分離得到。蓮子心黃酮化合物骨架結(jié)構(gòu)式見圖2，其取代基及連接位置見表1。
1.3甾醇及其酯
蓮子心中含有豐富的植物甾醇和甾醇酯，被譽(yù)為“生命的鑰匙”[23-24]。BiYanlan等[25]從蓮子心毛油不皂化物中分離出β-谷甾醇、△5-燕麥甾醇、菜油甾醇和豆甾醇。蓮子心的毛油質(zhì)量分?jǐn)?shù)為13.63%～14.04%，毛油中的總甾醇含量為10.93～12.76g/100g，β-谷甾醇、△5-燕麥甾烯醇和菜油甾醇是甾醇酯中的主要甾醇，亞油酸、油酸和山崳酸是甾醇酯中的主要脂肪酸[26]。蓮子心甾醇及其酯的部分結(jié)構(gòu)式見圖3。
1.4揮發(fā)油
蓮子心中還含有揮發(fā)性成分，主要成分為Z-9,17-十八碳二烯醛、8,11-十八碳二烯酸甲酯、14-甲基-十五烷酸甲酯[29]、芳姜黃酮、β-芳姜黃酮、α-芳姜黃酮[30]，棕櫚酸甲酯、順式-9-十六碳烯酸、生育酚、5-羥甲基-2-呋喃甲醛[27]、14-甲基正十五酸、十七烷酸、植物醇、9,12-十八碳二烯酸、3,7,11-三甲基-2,6,10-十二碳三烯-1-醇、γ-谷甾醇、γ-生育酚[31]等。
1.5多糖
吳春美[32]從‘建寧’蓮子心中提取多糖的得率達(dá)10.32mg/g，并分離得到蓮子芯多糖(embryooftheseedsofNelumbonuciferaGaertn.polysaccharides，ESP)-I、ESP-II和ESP-III3個(gè)組分，其相對(duì)分子質(zhì)量分別為2.01×104、7.94×103、2.80×105;ESP-I的單糖組成為D-木糖、D-半乳糖、甘露糖，對(duì)應(yīng)質(zhì)量比為1.00∶7.18∶0.51;ESP-II的單糖組成為D-木糖、L-阿拉伯糖、D-半乳糖、甘露糖，對(duì)應(yīng)質(zhì)量比為1.00∶15.05∶8.10∶3.05。俞遠(yuǎn)志[33]研究發(fā)現(xiàn)蓮子心粗多糖(embryolotipolysaccharides，ELPS)組分為ELPS-Ⅰ～ELPS-VII，結(jié)果證明ELPS-VII是均一性多糖，該組分由L-阿拉伯糖、D-木糖、D-甘露糖和D-半乳糖組成，不含蛋白質(zhì)、多肽和核酸，結(jié)構(gòu)中同時(shí)存在α型和β型吡喃糖基，且組分中可能含有(1→6)-型糖苷鍵。Liao等[34]的研究結(jié)果表明蓮子心中含有木糖、葡萄糖、果糖、半乳糖和海藻糖等水溶性多糖。
2蓮子心中主要化學(xué)成分的提取
2.1總生物堿
中草藥所含成分十分復(fù)雜，既有有效成分，又有無效成分和有毒成分。為了提高中草藥的治療效果，就要最大限度地提取有效成分，同時(shí)去除無效成分及有毒成分。從蓮子心提取生物堿的研究具有重要經(jīng)濟(jì)價(jià)值和良好應(yīng)用前景，至今總生物堿的提取工藝仍受到人們的廣泛關(guān)注。
超聲輔助提取主要是利用超聲的機(jī)械效應(yīng)、空化效應(yīng)、熱效應(yīng)及很多次級(jí)效應(yīng)(如擊碎、乳化、擴(kuò)散等)，這些效應(yīng)有助于植物中有效成分的轉(zhuǎn)移。羅平等[35]利用超聲輔助提取技術(shù)制備蓮子心中總生物堿，在料液比1∶40.4(m/V)、乙醇體積分?jǐn)?shù)64.4%、超聲提取時(shí)間40min條件下，提取率為128.673mg/g。表面活性劑能顯著降低溶液的表面張力，增強(qiáng)溶劑對(duì)物料的潤(rùn)濕和滲透作用，對(duì)天然產(chǎn)物的有效成分具有增溶作用。利用表面活性劑降低表面張力，可達(dá)到增強(qiáng)超聲提取的效果。孫俊杰[36]利用表面活性劑協(xié)同超聲波法提取蓮子心總生物堿，在2mg/100mL辛癸基葡萄糖苷、料液比1∶50(m/V)、乙醇體積分?jǐn)?shù)70%、超聲功率105W、超聲時(shí)間25min的條件下，提取前浸泡20min，超聲提取1次的提取率為140.624mg/g。表面活性劑協(xié)同超聲波法提取蓮子心總生物堿相關(guān)報(bào)道還較少，較單純超聲法提取率有所提高[35-36]，并且省時(shí)綠色節(jié)能。超高壓提取是利用100MPa以上的流體靜壓力作用于溶劑和中藥的混合液達(dá)到提取的目的[37];濁點(diǎn)萃取是以表面活性劑膠束水溶液的溶解性和濁點(diǎn)現(xiàn)象為基礎(chǔ)，通過改變一定的萃取條件達(dá)到分離的目的[37]。朱榮華等[37]利用超高壓輔助濁點(diǎn)萃取法提取蓮子心總生物堿，以質(zhì)量分?jǐn)?shù)5%的烷基酚聚氧乙烯醚為溶劑，在提取壓力100MPa、提取時(shí)間1min、料液比1∶20(m/V)條件下，得率為103.6mg/g。超高壓輔助濁點(diǎn)萃取法是在密閉環(huán)境條件下常溫進(jìn)行的，具有提取時(shí)間短、綠色環(huán)保的優(yōu)點(diǎn)，是一種提取和富集蓮子心中生物堿的新方法。半仿生提取法從生物藥劑學(xué)角度模擬口服給藥，是根據(jù)藥物經(jīng)胃腸道給藥特點(diǎn)設(shè)計(jì)的一種新的提取工藝，符合口服藥物經(jīng)胃腸道轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的原理。袁小紅等[38]利用半仿生提取法提取蓮子心總生物堿，第一煎水、第二煎水、第三煎水的pH值分別為5.0、6.0、8.0，再用8倍體積的水回流提取3次、總提取時(shí)間4h的條件下提取率為31.396mg/g。袁小紅[39]在利用半仿生提取醇沉法提取蓮子心總生物堿的基礎(chǔ)上，將提取液濃縮后，加入計(jì)算量乙醇沉淀去除雜質(zhì)，除去雜質(zhì)后乙醇的體積分?jǐn)?shù)達(dá)60%，靜置24h進(jìn)行提取，提取率為852.998μg/g。可見半仿生提取法中提取液經(jīng)過乙醇沉淀后，有效成分會(huì)降低，這可能跟雜質(zhì)在沉淀過程中包裹或吸附了部分有效成分有關(guān)。
2.2黃酮類化合物
黃酮類化合物的提取方法需根據(jù)其結(jié)構(gòu)和相關(guān)性質(zhì)(如水溶性、極性等)進(jìn)行選擇。黃中梅等[40]研究了蓮子心總黃酮的超聲波萃取工藝，結(jié)果表明在乙醇體積分?jǐn)?shù)60%、提取溫度70℃、料液比1∶24(m/V)、超聲波萃取時(shí)間30min的條件下，總黃酮的提取率為10.86mg/g。超聲波萃取法節(jié)省溶劑、能耗低、效率高，是中草藥有效成分提取較成熟的方法之一。微波輔助提取是在傳統(tǒng)萃取工藝基礎(chǔ)上強(qiáng)化傳熱、傳質(zhì)的物理過程。余其鳳等[41]對(duì)蓮子心總黃酮的微波輔助提取研究結(jié)果表明，當(dāng)乙醇體積分?jǐn)?shù)為65%、固液比為1∶25(m/V)、微波輔射功率為400W、微波輻射時(shí)間為30s、微波提取3次時(shí)，蓮子心總黃酮提取率達(dá)1.021%。酶輔助提取法是利用生物酶、含酶的細(xì)胞器或細(xì)胞作為生物催化劑來實(shí)現(xiàn)化學(xué)反應(yīng)的。林志欽[42]研究了酶法輔助提取蓮子心總黃酮的工藝，體積分?jǐn)?shù)50%乙醇溶液作溶劑、液料比19∶1(m/V)、纖維素酶添加量0.3g/100mL、pH5.5，在60℃下酶解2h，蓮子心總黃酮提取率可達(dá)4.50%。酶法輔助提取蓮子心總黃酮較之微波法提取率有明顯提高[41-42]，反應(yīng)條件溫和，減少了提取工藝成本，且萃取出的蓮子心總黃酮色澤金黃、透明澄清，是適合提取蓮子心中黃酮類化合物的方法。
2.3其他成分
超臨界流體萃取技術(shù)的原理是將超臨界流體控制在超過臨界溫度和臨界壓力的條件下，從目標(biāo)物種萃取有效成分，當(dāng)恢復(fù)到常溫和常壓時(shí)，溶解在超臨界流體中的成分即與超臨界流體分開。張敏等[43]應(yīng)用超臨界CO2技術(shù)萃取蓮子心油，確定超臨界萃取的最佳工藝條件為：原料水分質(zhì)量分?jǐn)?shù)5%、CO2流速30L/h、粉碎度60目、萃取時(shí)間2h、萃取溫度50℃、萃取壓力32MPa、分離溫度45℃、分離壓力9MPa，此時(shí)蓮子心油的出油率為14.09%。賈冬冬[44]采用超臨界CO2提取蓮子心中的揮發(fā)油，最佳條件為萃取溫度和壓力55℃和35MPa，萃取時(shí)間150min，原料粒度60～80目，CO2流速2L/min，在此條件下?lián)]發(fā)油的提取率為12.24%，β-谷甾醇的提取率為0.903%。超臨界CO2提取技術(shù)具有萃取率高、無溶劑殘留、選擇型好、無污染的優(yōu)點(diǎn)，只需控制壓力和溫度即可達(dá)到提取混合物中不同組分的目的，在一定程度上克服了中藥生產(chǎn)中的一些瓶頸問題。陳麗佳等[45]研究得出提取蓮子心中甾醇的最佳工藝條件為：料液比1∶12(m/V)、提取時(shí)間12min、溫度44℃、提取3次，此條件下總甾醇得率為(1.67±0.11)%。超微粉碎技術(shù)的原理是利用粉碎設(shè)備進(jìn)行擠壓、沖擊、摩擦、碰撞和剪切等，得到粒徑為1nm～100μm的微小固相顆粒，有利于其中營(yíng)養(yǎng)成分的釋放和吸收。蓮子心經(jīng)超微粉碎后利用乙醇法提取其中的總酚，得出超微粉碎總酚含量為1366.33×10-2mg/g，機(jī)械粉碎蓮子心提取液多酚含量為1036.34×10-2mg/g，蓮子心中總酚的提取率提高了24.09%[46]。超微粉碎后中位粒徑降低，粒徑范圍相對(duì)集中，分布較均勻，比表面積增加，較之機(jī)械粉碎顯示更高的多酚溶出率[46]。
3蓮子心的藥理作用
目前關(guān)于蓮子心藥理作用的研究，主要集中在生物堿(包括蓮心堿、異蓮心堿、甲基蓮心堿、荷葉堿和前荷葉堿等)和黃酮類物質(zhì)(包括木犀草苷、金絲桃苷、蕓香苷等)，以及蓮子心多糖等成分的功能[26]。蓮心堿有較好的抗心律失常作用;甲基蓮心堿能抑制竇房結(jié)細(xì)胞的自律性及延緩房室傳導(dǎo);蓮心季銨堿可劑量依賴性地增加離體心肌的收縮力，且作用強(qiáng)于氨力農(nóng)和罌粟堿;異蓮心堿靜注可劑量依賴地輕度降低麻醉大鼠心率、收縮動(dòng)脈壓、平均動(dòng)脈壓、舒張動(dòng)脈壓、左室收縮壓、左室壓力變化速率，而對(duì)左室舒張末壓力無顯著影響[47]。對(duì)于蓮子心藥理作用的研究已經(jīng)比較深入和全面，如沈元帥[21]綜述過蓮子心的降壓、抗心律失常、降血糖、免疫抑制及促進(jìn)脂肪分解、抵制肺成纖維細(xì)胞增殖和抑菌等作用或功效;謝綱等[48]綜述過蓮子心的協(xié)同抗腫瘤、正性肌力、抑制增生性斑痕、皮保護(hù)等作用或功效。
3.1降血脂作用
Liao等[49]研究蓮胚芽多糖對(duì)I型糖尿病小鼠的保護(hù)作用，結(jié)果表明蓮胚芽多糖能顯著降低非肥胖型糖尿病小鼠的脾臟絕對(duì)質(zhì)量，并且這種藥效呈量效依賴關(guān)系;能顯著降低親/抗炎細(xì)胞因子(腫瘤壞死因子(tumournecrosisfactor，TNF)-α、白細(xì)胞介素(interleukin，IL)-10、IL-6)基因在非肥胖型糖尿病小鼠肝臟中的相對(duì)表達(dá);能降低脾細(xì)胞分泌的IL-6/IL-10比率和抑制促炎性TNF-α和IL-6細(xì)胞因子的產(chǎn)生。蓮心堿中的甲基蓮心堿可抑制多種誘聚劑誘導(dǎo)的高脂血癥患者和健康成人血小板聚集，對(duì)高脂血癥患者并發(fā)血栓性疾病有一定的防治作用[50]。
3.2抗氧化作用
蓮子心中的抗氧化成分可能是生物堿類化合物如蓮心堿、甲基蓮心堿、異蓮心堿等，黃酮類化合物蓮子心多糖和蓮子心糖蛋白等[20]。生物堿可作為活性氧猝滅劑，通過與O2碰撞，本身獲得能量而使1O2失活轉(zhuǎn)變?yōu)?O2。蓮子心中主要活性成分是異喹啉類生物堿，其中以蓮心季銨堿、甲基蓮心堿、異蓮心堿和蓮心堿為代表，這4種生物堿對(duì)H2O2誘導(dǎo)人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞株ECV304氧化損傷有一定的保護(hù)作用，4種生物堿的濃度分別為100.0、0.1、0.1、0.1μmol/L時(shí)，細(xì)胞活性分別為H2O2損傷組的118.2%、112.8%、125.6%和129.3%(P<0.01或0.05);這4種蓮子心生物堿均可增加損傷內(nèi)皮細(xì)胞的一氧化氮合酶活性(P<0.05)，蓮心堿、異蓮心堿和甲基蓮心堿均可提高H2O2致?lián)p內(nèi)皮細(xì)胞的NO濃度，作用機(jī)制可能是通過提高一氧化氮合酶活性促進(jìn)血管內(nèi)皮細(xì)胞釋放NO，從而發(fā)揮保護(hù)內(nèi)皮的功能[51]。
楊小青等[52]研究不同提取方法所得蓮子心總生物堿的抗氧化活性，發(fā)現(xiàn)不同提取方法對(duì)1,1-二苯基-2-三硝基苯肼、2,2-聯(lián)氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二銨鹽羥自由基清除活性的影響順序?yàn)椋夯亓魈崛?gt;超聲提取>浸漬提取，不同提取方法對(duì)超氧陰離子自由基活性的影響順序?yàn)椋撼曁崛》?gt;回流提取>浸漬提取;可見回流法提取的生物堿具有最強(qiáng)抗氧化活性。張俊生等[53]研究了蓮子心總黃酮提取物對(duì)羥自由基的清除效果及抗油脂氧化作用，結(jié)果表明，蓮子心總黃酮提取物質(zhì)量濃度(7.26～21.68μg/mL范圍內(nèi))與羥自由基清除能力成正比，且該提取物對(duì)油脂的抗氧化能力強(qiáng)于檸檬酸和VC。俞遠(yuǎn)志[33]采用β-胡蘿卜素漂白模型測(cè)定蓮子心粗多糖和蓮子心糖蛋白的抗氧化活性，結(jié)果表明蓮子心粗多糖對(duì)β-胡蘿卜素-亞油酸脂質(zhì)過氧化體系有良好的抑制作用，并且在同等劑量下要優(yōu)于VC;在2～50mg/mL劑量范圍內(nèi)，其作用效果與藥物劑量呈正相關(guān)關(guān)系。蓮子心糖蛋白雖然也對(duì)脂質(zhì)抗氧化具有抑制作用，但其效果不及蓮子心粗多糖[33]。
3.3保護(hù)肝、腎的作用
肝纖維化是大多數(shù)慢性肝病的共同病理特征，其特征是組織內(nèi)細(xì)胞外基質(zhì)成分大量增生和異常沉積[54]，最后導(dǎo)致威脅生命的情況發(fā)生，比如肝硬化、原發(fā)性肝癌，甚至肝衰竭等。劉志勇等[55]研究蓮子心萃取物抑制大鼠肝纖維化的作用機(jī)制時(shí)發(fā)現(xiàn)，80μg/mL的蓮子心萃取物可抑制細(xì)胞內(nèi)核轉(zhuǎn)錄因子抑制蛋白(inhibitorkappaBprotein，IκB)α的磷酸化、甲型平滑肌動(dòng)蛋白(α-smoothmuscleactin，α-SMA)的表達(dá)、TNF-α所引發(fā)的肝星狀細(xì)胞內(nèi)過氧化氫酶的含量降低以及核轉(zhuǎn)錄因子(nuclearfactor，NF)-κB的活化;還可下調(diào)α-SMA及犬I型膠原蛋白α2(collagenα2，collα2)mRNA的表達(dá)，降低肝纖維化、大鼠丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(alanineaminotransferase，ALT)和天冬氨酸轉(zhuǎn)移酶(aspartateaminotransferase，AST)的含量及肝膠原蛋白的含量。
糖尿病腎病主要是由于糖尿病代謝異常引發(fā)了腎小球硬化，煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(nicotinamideadeninedinucleotidephosphate，NADPH)氧化酶被激活，產(chǎn)生大量活性氧自由基(活性氧自由基性質(zhì)十分活潑，可以氧化多種生物大分子，在正常情況下腎臟只產(chǎn)生少量活性氧自由基，可被耐受而不損害腎功能)，對(duì)細(xì)胞外的基質(zhì)重構(gòu)和腎小球內(nèi)血流動(dòng)力學(xué)均有不同程度的影響。此外，活性氧自由基還有可能通過調(diào)節(jié)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，影響糖尿腎病的發(fā)生和發(fā)展[56]。鄧碧[57]發(fā)現(xiàn)各劑量蓮子心提取物能減少NADPH氧化酶亞基p22phox和氧化酶p67phox的表達(dá)，結(jié)果表明蓮子心提取物主要成分甲基蓮心堿、異蓮心堿是通過減弱腎臟NADPH氧化酶活性，減弱腎臟的氧化應(yīng)激，發(fā)揮腎臟保護(hù)作用。WangMingxing等[58]研究發(fā)現(xiàn)荷葉堿具有降低血清尿酸水平、改善腎功能，以及抑制系統(tǒng)和腎IL-1β的分泌和氧嗪酸鉀誘發(fā)高尿酸血癥的作用;荷葉堿可逆轉(zhuǎn)性改變高尿酸血癥大鼠體內(nèi)的葡萄糖載體9、腎尿酸鹽轉(zhuǎn)運(yùn)體、有機(jī)陰離子/堿轉(zhuǎn)運(yùn)體以及ATP結(jié)合子等相關(guān)蛋白的表達(dá);且能抑制髓樣分化因子88、腎炎癥信號(hào)受體和NF-κB信號(hào)通路的活性;該研究表明荷葉中的荷葉堿具有抑制和治療腎臟炎癥高尿血酸癥的潛在功效;其抗高尿酸血癥是通過調(diào)節(jié)高尿酸血癥大鼠體內(nèi)的有機(jī)離子轉(zhuǎn)運(yùn)以及調(diào)控信號(hào)通路的活性而發(fā)揮作用的。
3.4抗炎作用
Liao等[59]通過提取分離得到一種由多糖部分和蛋白部分構(gòu)成的蓮心胚芽糖蛋白，并證明其可以有效地抑制脂多糖激活小鼠單核巨噬細(xì)胞白血病細(xì)胞RAW264.7和釋放炎癥因子。蓮子心富含的蓮心堿、異蓮心堿、甲基蓮心堿等生物堿具有穩(wěn)定大細(xì)胞、穩(wěn)定細(xì)胞膜、合成NO和抑制白細(xì)胞分化抗原配體(leukocytedifferentiationantigen，CD)80等刺激因子活性、抑制炎性因子及抗炎癥等作用[60]。蓮子心有助于提高IL-10的水平，從而起到抗炎癥的作用[61]。
3.5抗血栓作用
在三大生物堿(蓮心堿、甲基蓮心堿、異蓮心堿)中，蓮子心中甲基蓮心堿含量最高，具有多種生物活性，如抗心肌缺血、降壓作用、擴(kuò)充血管、清除活性氧自由基、抗心律失常、抑制脂質(zhì)過氧化作用，在醫(yī)學(xué)上常用來治療高血壓、血栓、心律失常、有機(jī)磷中毒等慢性疾病，應(yīng)用前景廣闊[62]。ZhouYajun等[63]研究結(jié)果表明，甲基蓮心堿能降低由膠原蛋白、凝血酶U46619誘導(dǎo)的血小板致密顆粒的分泌，能夠抑制凝血酶、膠原蛋白、二磷酸腺苷(adenosinediphosphates，ADP)誘導(dǎo)的富血小板血漿(platelet-richplasma，PRP)中血小板聚集或U46619誘導(dǎo)的血小板聚集，而且其還能促進(jìn)凝血酶、膠原蛋白、ADP或U46619等血小板聚集激動(dòng)劑的預(yù)形成和解離;因此說明甲基蓮心堿具有很強(qiáng)抗血栓活性。甲基蓮心堿還能明顯延長(zhǎng)電刺激大鼠頸動(dòng)脈閉塞性血栓形成時(shí)間[64]。
3.6保護(hù)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用
Sugimoto等[65]對(duì)蓮子心提取物分別用水層、正己烷、正丁醇和三氯甲烷進(jìn)行萃取，經(jīng)過小鼠實(shí)驗(yàn)，結(jié)果表明除三氯甲烷層外，均不能顯著抑制小鼠的自發(fā)行動(dòng)，三氯甲烷提取層中主要物質(zhì)是生物堿甲基蓮心堿，其可以很強(qiáng)烈地抑制小鼠的自發(fā)運(yùn)動(dòng)，還具有鎮(zhèn)靜作用，能顯著延長(zhǎng)硫噴妥鈉誘導(dǎo)小鼠睡眠的時(shí)間。甲基蓮心堿具有中樞抑制作用，其抗驚厥、抗焦慮的作用與地西泮相似，但作用機(jī)制不同;甲基蓮心堿的主要作用機(jī)制可能與5-羥色胺能神經(jīng)傳遞有關(guān)[66];地西泮抗焦慮作用的機(jī)制是地西泮作用于苯二氮卓類受體，藥物與此類受體結(jié)合之后，該類受體被激活，繼而增加γ-氨基丁酸A型(γ-aminobutyricacidtypeA，GABAA)受體對(duì)GABA的親和力，GABAA受體又與Cl-通道偶聯(lián)，激活的GABAA受體使Cl-通道得開放頻率增加，從而使神經(jīng)元膜超極化，神經(jīng)元的興奮性得以降低，進(jìn)而發(fā)揮抗焦慮的藥效[67]。
3.7其他作用
蓮子心在標(biāo)準(zhǔn)治療的基礎(chǔ)上，可以降低不穩(wěn)定性心絞痛患者的血清基質(zhì)金屬蛋白酶-9及基質(zhì)金屬蛋白酶抑制因子-1水平，從而改善患者的生存質(zhì)量[68]。蛋白質(zhì)二硫鍵既能抑制腫瘤細(xì)胞凋亡，又能促進(jìn)腫瘤細(xì)胞浸潤(rùn)轉(zhuǎn)移。蓮子心中的主要生物堿成分蓮心堿、甲基蓮心堿、N-甲基烏藥堿、異蓮心堿對(duì)蛋白質(zhì)二硫鍵異構(gòu)酶活性均具有抑制作用，其中N-甲基烏藥堿活性最強(qiáng)[69]。5α-還原酶在還原型輔酶Ⅱ的參與下將睪酮催化轉(zhuǎn)變?yōu)殡p氫睪酮，是治療前列腺增生的藥物之一。巫傳玲等[70]的研究結(jié)果表明，蓮子心提取物中蓮心堿和甲基蓮心堿對(duì)5α-還原酶具有抑制作用，可見蓮子心提取物可用于臨床治療前列腺增生。Yajima[71]的研究結(jié)果表明蓮子心黃酮通過調(diào)節(jié)β-腎上腺素可實(shí)現(xiàn)抑制脂肪吸收的作用。
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4結(jié)語
蓮子心是一種寶貴的天然資源，可澀精、止血、去熱清心，具有多方面的藥用和保健價(jià)值�？梢試L試將雙水相輔助法、閃式提取法、動(dòng)態(tài)逆流提取法等技術(shù)運(yùn)用于蓮子心主要化學(xué)成分的提取，考察新技術(shù)的運(yùn)用能否更有利于蓮子心主要化學(xué)成分的提取。隨著對(duì)蓮子心生物堿及其他有效成分研究的深入，蓮子心生物堿作為合成藥物的先導(dǎo)化合物的價(jià)值逐漸被人們認(rèn)識(shí)到，如蓮子心中雙芐基異喹啉類生物堿具有顯著的抗心律失常、降壓、抗心肌缺血等藥理活性的機(jī)制已成為現(xiàn)代醫(yī)藥研究熱點(diǎn)之一。今后可對(duì)蓮子心以下方面展開進(jìn)一步研究：蓮子心萃取物在抗肝纖維化效果的分子水平上的作用機(jī)制、蓮子心抗腫瘤作用的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證、蓮子心抗腫瘤活性成分及分子作用機(jī)制、蓮子心水溶性次生代謝產(chǎn)物(多是黃酮和黃酮苷類化合物)的構(gòu)效關(guān)系。
